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INTRODUCCIÓN
El Uso racional de antibióticos se refiere a aquellos procesos destinados a asegurar que el Antibiótico, con dosis, vía de administración y duración de su uso sean los más beneficiosos y seguros para los pacientes y la comunidad. En términos de eficacia, tolerancia, efectos adversos y resistencia bacteriana.
La Organización Mundial de la Salud (OMS) estima que aproximadamente el 50% de los antibióticos son administrados innecesariamente (2004). Otras estadísticas señalan que el 70% de las visitas han sido ocasionadas por patología infecciosa que no requiere tratamiento antibiótico. Al 40% de los pacientes anteriores se les ha prescrito un antibiótico que no era necesario. El 35% del presupuesto en salud es invertido en antibióticos y un 85% de la prescripción de antibióticos es para infecciones respiratorias.
El uso inadecuado de antibióticos puede deberse a la prescripción excesiva o subdosificada, a una selección inadecuada del tipo, dosis, duración y como consecuencia de la auto prescripción y falta de adherencia al tratamiento indicado. El uso irracional e indiscriminado de antibióticos lleva a varios problemas para el paciente la economía y la sociedad. Al respecto, podemos señalar lo siguiente:
En el paciente puede eliminar la flora normal y selecciona bacterias resistentes, generar resistencia de las bacterias que alguna vez fueron sensibles, predisponer a infecciones por bacterias resistentes y micóticas, disminuir la efectividad de los tratamientos establecidos y originar efectos adversos de los antibióticos.
En lo económico, afecta la economía familiar y el presupuesto de los servicios de salud, se ven obligados a financiar fármacos administrados de forma innecesaria, desviando recursos que hubieran podido ser aplicados a otras necesidades.
Respecto a lo económico, el gasto de antibióticos debido a la prescripción injustificada y el incumplimiento de tratamientos en IRAS y EDAS representa según algunas estadistas de algunos estudios al 11% del gasto anual en el total de medicamentos de una institución de salud.
Y para la sociedad, el desarrollo de resistencia bacteriana reduce la efectividad de tratamientos establecidos e incrementa la mortalidad por enfermedades infecciosas, por lo que se considera un grave problema de salud pública.
Por lo anteriormente señalado, el propósito de este artículo de revisión tiene como propósito y objetivos lo siguiente:
Propósito: proporcionar terapias efectivas a los pacientes con un mínimo de riesgo y al menor costo individual y colectivo.
Objetivos: aumentar la eficiencia al usar ATB efectivos con menos efectos adversos y menos caros por el tiempo necesario para curar o prevenir infeccciones, contribuir a las estrategias para evitar la resistencia de ciertos microorganismos a ATB específicos y disminuir los costos por concepto de uso inadecuado de ATB en atención ambulatoria y hospitalaria.
Tipos de indicación de tratamiento antibiótico
Debe estar basado en el diagnostico molecular, en el diagnostico serológico, en el diagnostico empírico y en el diagnostico microbiológico.
Para la elección del antibiótico adecuado existen tres determinantes: 1. Relacionado con el organismo infectante mediante la tinción gran, estudios inmunológicos, la PCR y cultivos; 2. Estudios de susceptibilidad del microorganismo mediante el estudio del antibiograma; y 3. Factores propios del huésped como las reacciones adversas previas la edad, anomalías metabólicas o genéticas, el embarazo, función hepática y renal, y el sitio de la infección.
Selección apropiada de un antibiótico
Siempre considerar si el o los antibióticos elegidos: son activos contra el o los posibles agentes, llegan al territorio comprometido, tienen toxicidad intrínseca baja o aceptable, agraven la enfermedad de base o posean interacciones con otros fármacos y tienen respaldo científico o experiencia en esa situación clínica. Por otro lado, es importante conocer la identidad del microorganismo infectante, la sensibilidad de los microorganismos al fármaco, el lugar de la infección, factores relacionados con el paciente, la seguridad del fármaco y el costo del tratamiento. En síntesis, tomar en cuenta lo siguiente:
Objetivos específicos para el uso de antibióticos mas utilizados en la práctica clínica
| Debe ser eficaz y seguro, y se tomará en consideración su: |
| - Composición y características farmacológicas, absorción, distribución en tejidos, cavidades y líquidos orgánicos; metabolismo y escreción. |
| - Espectro de acción |
| - Dosis y forma de administración |
| - Vía y periodo de administración |
| - Interacción con otros antibióticos (antagonismo, sinergia, ninguna) |
| - Efectos adversos y contraindicaciones |
| - Potencial de inducción de resistencia |
| - Perfil de susceptibilidad a los antimicrobianos |
| - Epidemiología de infecciones prevalentes en el hospital |
| - Disponibilidad, y |
| - Costo |
Corresponde conocer las siguientes propiedades farmacológicas de los diferentes grupos de antibióticos que se describirán en la presente revisión:
Describir las propiedad químicas, clasificación, mecanismo de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis, indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:
BETA LACTAMICOS: CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas tienen características bactericidas, inhiben la síntesis de la
pared bacteriana, actuando sobre las proteínas fijadoras de la penicilina; producen cambios en la estructura de la célula bacteriana que generan su lisis.
Se clasifican por generaciones en las siguientes:
Primera generación: actúan sobre cocos gram (+)
Segunda generación: su acción es variable frente a cocos gram (+), pero también contra algunos bacilos gran (-)
Tercera generación: aumentan la actividad contra bacilos gran (-) y algunas son activas contra Pseudomonas aeruginosa.
Cuarta generación: espectro antibacteriano muy amplio.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Se usan sobre todo para tratar:
La cefazolina: 1ª 2g por vía IV o IM c/8 hrs. Causa menos dolor por vía IM que las demás cefalosporinas de 1ª. Generación.
La cefalotina sódica: 1g IV c/6hrs. No se absorbe bien por vía oral. Muy dolorosa por vía IM. Posee una vida media corta, 30 a 40 minutos
La cefalexina: 250-500 mg por vía oral c/6 hrs.
El cefadroxilo: 1-2 g/día por vía oral c/12 hrs.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Cefaclor, acetil-cefuroxima (v.o.), cefoxitina y cefuroxima de uso parenteral
Cefuroxima: atraviesa BHE, pero para alcanzar concentraciones útiles en LCR se debe administrar el doble o triple dosis; con el agravante que se han reportado fallas terapéuticas en casos de meningitis.
Cefaclor y cefuroxima: se usan mucho en pediatría por su actividad frente a estafilococos, estreptococos y haemophilus.
Se indican en celulitis facial, neumonías, infecciones osteoarticulares
Cefoxitina: infecciones mixtas por aerobios y anaerobios e infecciones intraabdominales y ginecoobstétricas
Dosis:
Cefaclor: 20-40mg/kg/d, c/8-12hs v.o.
Acetilcefuroxima: 20-40mg/kg/d, c/12hs v.o.
Cefuroxima: 0,75-1,5q por vía i.v. o i.m. c/8 hs Cefoxitina: 100mg/kg/d, c/6hs i.v.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Alcanzan niveles bactericidas en LCR, son estables frente a betalactamasas y activas frente a bacilos G(-)
Cefotaxíma: buena actividad frente a S. aureus. Dosis 1-2g por vía i.v. c/4-
Ceftriaxona: vida media prolongada (8hs). Util iv e im. Dosis 25-50mg/kg/d c/12-24hs im o iv
Ceftazidima: buena actividad frente a Pseudomona pero pobre acción frente a S. aureus. Dosis 1-2g por vía i.v o i.m. c/8-12 hs
Cefopeazona: activa frente al 50% de las P. aeurginosas. No tiene penetración en LCR. Dosis 100-150mg/kg/d. c/8- 12hs i.v.
Cefixima: por vo, útil contra bacilos G(-) (no Pseudomonas) ni S. aureus. Puede administrarse c/24hs. Dos¡s 400mg por vía oral c/24 hs., repartidos en una o dos dosis)
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Indicaciones
Tratamiento empírico de infecciones y/o sepsis hospitalaria y extrahospitalaria
Neumonías extrahospitalarias
Meningitis causada por bacilos gran (-)
Manejo ambulatorio de infecciones severas: la ceftriaxona es de elección por su larga vida media y por su uso por vía IM
Tratamiento empírico del paciente neutropénico febril (se usa con actividad anti pseudomona)
OTROS BETA LACTAMICOS
CARBAPENÉMICOS
MONOBÁCTAMICOS
IMIPENEM
GENERALIDADES
Primer miembro antibiótico tienamicínico
Combinado con cilastatatina -> inhibe degradación por una dipeptidasa en los túbulos renales
Imipenem - cilastatina sódica en proporción 1:1
Asegura concentraciones urinarias eficaces
Previene la acumulación de imipenem a nivel renal
Evita la nefrotoxicidad
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de pared bacteriana al unirse a PBP
Es bactericida
Muy resistente a la hidrólisis por betalactamasas grampositivas/ gramnegativas
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Similar al de los betalactámicos, incluyendo bacterias resistentes a aminoglucósidos y cefalosporinas
Excelente efectividad contra la mayoría de micoorganismos aerobios y anaerobios tanto grampositivos y gramnegativos
Actúa principalmente contra bacterias gramnegativas
Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, clamidias y micoplasmas
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
No se absorbe por VO
Vida media 1h
Distribución adecuada en todos los tejidos y líquidos, parecida a las cefalosporinas de 3º generación, excepto LCR
Eliminación renal por filtración glomerular, en orina se recupera 70% del fármaco activo
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento empírico de infecciones graves en pacientes hospitalizados (bacterias resistentes a penicilinas o cefalosporinas)
Infecciones urinarias que no responden a terapia convencional
Neumonías nosocomiales
Infecciones intraabdominales y pélvicas
POSOLOGÌA
| GRUPO DE EDAD | VÍA | DOSIS |
|---|---|---|
| Neonatos < 7 días | IV/IM | 40 mg/kg/día c/12h |
| Neonatos > 7 días | IV/IM | 60 mg/kg/día c/8 h |
| Lactantes > 3 m y niños | IV/IM | 60-100 mg/kg/día c/6 h |
Administrar en 30-60 min. cada 250 mg contiene 0,8 meq de Na
EFECTOS ADVERSOS
MEROPENEM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Similar a Imipenem
Menos activo contra estafilococos y enterococos
Más activo contra Pseudomonas y enterobacteriaceas
En la práctica clínica se combina con glucopéptidos para cubrir estafilococos meticilinoresistentes
GENERALIDADES
Segundo antibiótico tienamicínico
Estable a la hidrólisis por la dipeptidasa renal no requiere unión a cilastatina
Mecanismo de acción igual a Imipenem
Es estable contra la mayoría de las betalactamasas
ABSORCIÓN. DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Similar a Imipenem
Mejor penetración en SNC. alcanza concentraciones efectivas para la mayoría de los gérmenes patógenos
Excreción renal tanto secreción tubular y filtración glomerular. Se recupera 83% de la dosis en orina
POSOLOGÌA
| GRUPO DE EDAD | VÍA | DOSIS |
|---|---|---|
| < 7 días | IV * | 20 mg/kg/dosis c/12 h |
| Lactantes y niños | IV | 60 mg/kg/día c/8 h |
| Meningitis Infecciones graves | IV | 120 mg/kg/día c/8 h |
* Administrar en 15 a 30 min
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
SIMILARES A IMIPINEM
EFECTOS ADVERSOS
SIMILARES A IMIPINEM
ERTAPENEM
GENERALIDADES
Difiere del imipenem y meropenem en su vida media mas larga
Puede ser administrado una vez al día Menor actividad contra Pseudomona aeruginosa
Dosis: 30 mg/kg/día c/12 h, en > de 12 años c/ 24 h
AZTREONAM
GENERALIDADES
Antibiótico sintético, consiste en una molécula monocíclica unida con un radical de ácido sulfónico
Bactericida contra bacterias aerobias gramnegativas
Resistente a la hidrólisis por betalactamasas
No reacción de hipersensibilidad cruzada con penicilinas
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana al unirse a las PBP-3 de las bacterias Gram negativas sensibles
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Aerobias gramnegativas, no para grampositivos y anaerobios
Similar a la cefotaxima y ceftazidima y mejor que aminoglucósidos y ureidopenicilinas contra la mayoría de las enterobacterias
Efecto sinérgico con aminoglucósidos contra P aeruginosa
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
No se absorbe por VO
Vida media de 1,6 a 1,7 h
Distribución amplia en tejidos y líquidos corporales
La penetración en LCR es similar a la de betalactámicos
No se metaboliza, se elimina por excreción renal recuperando en 12 horas 66% del fármaco sin cambios
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Alternativa de los aminoglucósidos en infecciones graves por gramnegativos
Sepsis neonatal
Infección de vías urinarias
Infecciones nosocomiales
Neutropenia febril
Infecciones intraabdominales
Infecciones óseas y articulares
POSOLOGIA
| GRUPO DE EDAD | VÍA | DOSIS |
|---|---|---|
| <7 días | IM/IV * | 20 mg/kg/dosis c/12 ó 24 h |
| >7 días | IM/IV | 30 mg/kg/día c/12 h |
| Lactantes y niños | IM/IV | 30 mg/kg/dosis c/6 h |
| Inf. P aeruginosa | IV | 50 mg/kg/dosis c/6 h |
* Infusión en 30 min
EFECTOS ADVERSOS
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
Los inhibidores de las betalactamasas son moléculas que inactivan las betalactamasas, actúan como sustrato de estas enzimas. Impiden la hidrolisis de los antibióticos betalactámicos. Son efectivos contra betalactamasas codificadas en el plásmido, no contra las cromosómicas de tipi I (enterobacterias)
No tiene actividad antibacteriana intrínseca, es un ligador irreversible con estructura similar al antibiótico “inhibidor suicida”
ÁCIDO CLAVULÁNICO
COMBINACIONES
MECANISMO DE ACCIÓN
Restaura la actividad de los beta lactámicos contra bacterias productoras de betalactamasas Tipos II a IV
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Efectivo contra Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Enterobacter Aerogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis, especies de Proteus, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, estreptococos anaerobios y Streptococcus pneumoniae.
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Buena absorción oral, aún con alimentos
Distribución similar al antibiótico combinado
Concentraciones subterapeúticas en LCR
Vida media de 1,17 a 1,46 h
Metabolismo hepático (17 a 28%)
Eliminación por vía renal en forma activa (70%)
Las propiedades farmacocinéticas del inhibidor y del beta lactámico son similares
POSOLOGÍA
| FÁRMACO | VÍA | DOSIS |
|---|---|---|
| Amoxacilina + clavulanato | VO | 40 mg/kg/día c/8-12 h |
| IV | 80-100 mg/kg/día c/6-8 h | |
| Ticarcilina + clavulanato | IV | 200-300mg/kg/día c/4-6 h |
Dosis en base a amoxacilina y ticarcilina
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Infecciones por microorganismos sensibles productores de beta lactamasas: otitis media aguda, sinusitis aguda, neumonía, infección urinaria, infección odontológica.
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, los más frecuentes son gastrointestinales: náuseas, vómitos y diarrea
SULBACTAM
COMBINACIONES
MECANISMO DE ACCIÓN
Restaura la actividad de los beta lactámicos contra bacterias productoras de betalactamasas Tipos II a VI
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Idéntico al del ácido clavulánico
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Por vía oral en forma de profármaco, la sultamicilina Después de absorberse libera sulbactam y ampicilina Farmacocinética de ambos fármacos muy similar Excreción renal en forma activa (75-80%) Concentraciones en LCR, 30% de los valores plasmáticos.
POSOLOGÍA
| FÁRMACO | VIA | DOSIS |
|---|---|---|
| Ampicilina + sulbactam | VO IV | 50 mg/kg/día c/6-8 h 100-200 mg/kg/día c/6 h |
Dosis en base a ampicilina Dosis máxima diaria 4 g
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Iguales a las del ácido clavulánico
Además, en sepsis intraabdominal, peritonitis, osteomielitis y como profiláctico en cirugía abdominal
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, lo más frecuente son gastrointestinales: náuseas, vómitos y diarrea.
TAZOBACTAM
COMBINACIONES
Piperacilina
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor de la sulfona de la beta lactamasa del ácido penicilánico
Esta asociación no incrementa la acción de la piperacilina contra Pseudomona aeruginosa.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Pseudomona aeruginosa, Serratia, enterobacterias, Bacteroides fragilis, peptoestreptococcus.
Actividad sinérgica de piperacilina- tazobactam y aminoglucósidos contra Pseudomona aeruginosa.
No actúa contra las bacterias productoras de betalactamasas cromosómicas de tipo I, si contra las de espectro expandido
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Solo administración parenteral Vida media de 1 h
Adecuada distribución en líquidos corporales
Eliminación por filtración glomerular y secreción activa
Se recupera en orina 69% de la dosis administrada sin cambios
POSOLOGÍA
200-300 mg/kg/día c/6-8 h IV Cálculo en base a piperacilina
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Infecciones por Pseudomona aeruginosa o proteus indol negativo: otitis media crónica, sepsis, peritonitis e infección urinaria.
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado
La mas frecuente diarrea (3,8%).
GLUCOPÉPTIDOS
VANCOMICINA
Es un glucopéptido tricíclico complejo de lato peso molecular, tiene un espectro restringido y es un inhibidor de la síntesis de la pared celular.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se fija a los péptidos que contienen D-alanil-D-alanina a nivel del extremo carboxílico libre.
Inhiben la síntesis de pared en un paso anterior a la etapa en que actúan las penicilinas y cefalosporinas.
Posee efecto bactericida en microorganismos en fase de división
No hay competencia por el sitio de unión entre vancomicina y penicilinas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas Staphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidis meticilino resistentes, enterococos, Streptococcus pneumoniae, S viridans, S pyogenes, Clostriduim difficile y Corynebacterium
No actúa contra bacterias gramnegativas y hongos
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Solo administración IV
No se absorbe por VO y la IM es muy dolorosa
Vida media de casi 6 h
Adecuada distribución en líquidos corporales
Cifras suficientes en meninges solo si están inflamadas
Se excreta por filtración glomerular (90% de la dosis) Ajustar en pacientes con afectación renal
POSOLOGÍA
GRUPO DE EDAD
VÍA
DOSIS
< 7 días
IV
30 mg/kg/día c/12 h
Entre 7 y 28 días
IV
45 mg/kg/día c/8 h
Lactantes y niños
IV
40 mg/kg/día c/6-8 h
Infecciones SNC
60 mg/kg/día
Administrar en 30-60min. Dosis máxima/dfa: 2g
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Infecciones graves por S aureus y S epidermidis resistentes a meticilina, penicilinas y cefalosporinas.
Colitis pseudomembranosa por Clostriclium diffícile.
Infecciones por Streptococcus pneumoniae resistentes a betalactámicos
EFECTOS ADVERSOS
TEICOPLANINA
Es un glucopéptido que es una mezcla de 6 compuestos similares. Tiene un espectro restringido. En una opción de la vancomicina. Es inhibidor de la síntesis de la pared celular.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la polimerización del peptidoglicano al unirse a la terminal D.alanil-D alanina de las unidades precursoras de pared
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Igual al de la vancomicina
Los enterococos son mas sensibles
Por su naturaleza polar no atraviesa la membrana lipídica externa de bacterias gramnegativas
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Solo administración parenteral IM/IV
Unión a proteínas entre 90-95%
Vida media extralarga (hasta 100h con función renal normal)
Excelente distribución en todo el organismo, excepto LCR
Eliminación total por vía renal
POSOLOGÍA
| GRUPO DE EDAD | VÍA | DOSIS |
|---|---|---|
| Niños < de 12 años | IM/IV | 6-10 mg/kg/dosis c/24 h |
Al inicio debe indicarse 6-10 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis.
En infección severa: 12 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis y luego 12mg/kg/día c/24 h.
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Iguales a la vancomicina
EFECTOS ADVERSOS
MACRÓLIDOS
Estructura química y Clasificación:
tienen un anillo marociclico unido a varios desoxiazúcares aminados.
Se clasifica según el numero de carbonos en el anillo:
Con 14 carbonos: eritromicina y claritromicina
Con 15 carbonos: azitromicina
Con 16 carbonos: espiramicina, miocamicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA.
Las modificaciones estructurales mejoran el espectro de acción, la penetración hística, estabilidad en medio ácido y menos efectos adversos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
ERITROMICINA
Administración VO (estolato) / IV(lactobionato)
Absorción oral parcial, alimentos retrasan la absorción por incremento de la acidez
Buena penetración en líquidos corporales, excepto LCR
Atraviesa la barrera placentaria
Vida media de 1 a 2 h
Eliminación principalmente hepática, solo 2-5% orina
CLARITROMICINA
Absorción rápida por vía oral, no interfiere alimentos
Se metaboliza en el hígado hasta generar metabolitos
Junto con su metabolito activo, 14-hidroxiclaritromicina se distribuye en todos los tejidos y líquidos, excepto LCR
En tejidos su concentración es mayor que la plasmática
Vida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 h
Eliminación hepática principalmente, renal 20 a 40%
AZITROMICINA
Absorción rápida por vía oral, no interfiere alimentos
Distribución hística amplia, excepto LCR
Concentraciones intracelulares y en secreciones mayores que las plasmáticas
Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular)
Metabolismo hepático hasta metabolitos inactivos
Eliminación hepática y renal, alcanzando altas concentraciones en orina
POSOLOGÍA
| FÁRMACO | VÍA | DOSIS |
|---|---|---|
| ERITROMICINA | VO | 30 a 50 mg/kg/día c/6-8 h |
| CLARITROMICINA | VO/IV | 15 mg/kg/día c/12 h |
| AZITROMICINA | VO/IV | 10 mg/kg/día c/24 h |
Los esquemas con azitromicina VO son de 3 a 5 días
INDICACIONES TERAPEUTICAS
CLARITROMICINA
Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Infecciones por Chlamydia
Infección por H pylori y Campilobacter yeyuni
Tos ferina
AZITROMICINA
Otitis media aguda y sinusitis
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Neumonía adquirida en la comunidad
Faringoamigdalitis por Streptococcus pyogenes
EFECTOS ADVERSOS
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
AMINOGLUCÓSIDOS
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la síntesis proteica al fijarse a la unidad 30s de las bacterias gramnegativas
Inhiben el comienzo de la síntesis proteica
Impiden alargamiento de la cadena polipeptídica
Alteran la traducción del RNAm, produciendo proteínas anormales
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ABSORCIÓN
ADMINISTRACIÓN IDÓNEA PARENTERAL IM o IV Absorción nula por VO, son cationes muy polares y se inactivan con el pH ácido.
ABSORCIÓN PARENTERAL EV COMPLETA Concentración plasmática máxima 30 a 60 minutos. La velocidad de infusión no debe ser inferior a 20 minutos.
ABSORCIÓN PARENTERAL IM DEPENDIENTE Masa muscular
Estado de perfusión tisular Contraindicados en estados de choque
VIDA MEDIA CON FUNCIÓN RENAL NORMAL DE 2 a 3 HORAS
DISTRIBUCIÓN
SE FIJAN POCO A PROTEÍNAS, DISTRIBUCIÓN 25% VEC
EXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZA POLAR
CONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES Y TEJIDOS Cifras elevadas únicamente en corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído interno
DIFUSIÓN LENTA EN LÍQUIDO PLEURAL, PERICÁRDICO, PERITONEAL Y SINOVIAL 10% de las plasmáticas, 25% si están inflamadas
ACUMULACIÓN EN PLASMA FETAL Y LÍQUIDO AMNIÓTICO En el III trimestre de la gestación. Relacionado con sordera
EXCRECIÓN
IN METABOLIZARSE POR FILTRACIÓN GLOMERULAR Alcanza elevadas concentraciones en orina
NEFRODEPURACIÓN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIÓN DE CREATININA Ajustar dosis en pacientes con función renal alterada para evitar nefrotoxicidad y ototoxicidad
A PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIÓN IGUAL QUE EN ADULTOS La semivida es mayor en recién nacidos
INDICACIONES TERAPEUTICAS
INFECCIONES GRAVES POR GRAM NEGATIVOS AEROBIOS - INFECCIONES ENTÉRICAS
INFECCIONES URINARIAS
INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIPSEUDOMONA
INFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS EN ASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCÓCCICA
PARTICULARIDADES TERAPEUTICAS
POSOLOGÍA
| AMINOGLUCÓSIDO | < DE 7 DÍAS | > DE 7 DÍAS |
|---|---|---|
| AMIKACINA | 7,5 mg/kg/dosis c/12h | 7,5 mg/kg/dosis c/8 |
| NETILMICINA | 5 mg/kg/día c/12 h | 5 mg/kg/día c/8 h |
| GENTAMICINA | 5 mg/kg/día c/12 h | 5-7 mg/kg/día c/8 h |
| TOBRAMICINA | 4 mg/kg/día c/12 h | 6 mg/kg/día c/12 h |
EFECTOS ADVERSOS
No es posible mejorar lo que no se controla
No es posible controlar lo que no se mide
No es posible medir lo que no se mide
